匹伐他汀是什么?匹伐他汀的药理作用是什么?

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日期:2023-06-20 16:01:41    来源:今日热点    

匹伐他汀是什么?

匹伐他汀化合物为白色粉末,化学式为((3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4(p- 氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸)。匹伐他汀(通常作为钙盐)是他汀的降血脂降低药物类别的成员,在美国以商品名Livalo销售。 与其他他汀类似,它是HMG-CoA还原酶的抑制剂,HMG-CoA还原酶催化胆固醇合成的第一步。

匹伐他汀的药理作用是什么?

匹伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶有强力拮抗抑制作用,能够高效抑制人肝细胞HepG2中生成胆固醇的过程,从而阻碍胆固醇的合成。匹伐他汀能在超低浓度下诱导低密度脂蛋白(LDL)受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总甘油三酯浓度降低。

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